專家談芬太尼:鎮(zhèn)痛作用是嗎啡百倍、第三代毒品代表

  來(lái)源:北京青年報(bào)2019-04-09
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核心提示:芬太尼(Fentanyl)是迄今發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的阿片類物質(zhì),其等效鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的100倍,用于臨床麻醉。而作為藥品研制出來(lái)的芬太尼卻在一些國(guó)家被用于吸毒。

揭開(kāi)芬太尼的黑面紗  

  4月1日,國(guó)務(wù)院新聞辦就芬太尼類物質(zhì)管制進(jìn)展和進(jìn)一步工作進(jìn)行了發(fā)布,這是中國(guó)禁毒法制建設(shè)歷程中的重大舉措。

  芬太尼(Fentanyl)是迄今發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的阿片類物質(zhì),其等效鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的100倍,用于臨床麻醉。而作為藥品研制出來(lái)的芬太尼卻在一些國(guó)家被用于吸毒。芬太尼衍生物卡芬太尼,其藥效和毒性是海洛因的5000倍,約為2毫克就足以使一個(gè)成年人死亡。美國(guó)疾病控制中心稱,2016年美國(guó)超過(guò)2萬(wàn)起死亡由芬太尼及類似物吸食過(guò)量導(dǎo)致。

  受訪人:時(shí)杰教授,北京大學(xué)中國(guó)藥物依賴性研究所常務(wù)副所長(zhǎng)、中國(guó)毒理學(xué)會(huì)藥物依賴性專業(yè)委員會(huì)主任委員,中國(guó)毒品濫用防治專家委員會(huì)副主任委員兼秘書(shū)長(zhǎng)

  采訪人:付東紅,北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部

  呈現(xiàn)為藥品面孔的芬太尼

  采訪人:芬太尼是一種什么物質(zhì)?

  時(shí)杰:芬太尼最早是由比利時(shí)醫(yī)生保羅·揚(yáng)森于1960年作為鎮(zhèn)痛藥開(kāi)發(fā)的,1968年在美國(guó)被批準(zhǔn)用于醫(yī)療用途。芬太尼是一種人工合成的阿片受體激動(dòng)劑,藥理作用與嗎啡類似,與阿片μ受體結(jié)合,并具有高親和力、高脂溶性和強(qiáng)內(nèi)在活性的特點(diǎn),在臨床上作為一種強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥使用。

  采訪人:芬太尼被稱為麻醉的良藥?它有哪些適應(yīng)證?

  時(shí)杰:芬太尼是迄今發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的阿片類物質(zhì),其等效鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的100倍,并且起效迅速、持續(xù)時(shí)間短、容易控制,對(duì)循環(huán)影響輕,術(shù)后自主呼吸恢復(fù)快,因而作為一種強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥,在外科手術(shù)中普遍使用。

  芬太尼也常用于各種疼痛及外科、婦科等手術(shù)后和手術(shù)過(guò)程中的鎮(zhèn)痛;也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥。

  采訪人:芬太尼有不良反應(yīng)和禁忌證嗎?

  時(shí)杰:通常為輕度不良反應(yīng),主要為頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、視覺(jué)模糊、皮膚瘙癢和欣快感等。

  禁用于支氣管哮喘、呼吸抑制、對(duì)本品特別敏感的病人以及重癥肌無(wú)力病人;禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用;透皮貼劑禁用于急性或術(shù)后疼痛的治療、已知對(duì)芬太尼或?qū)Ρ举N劑中黏附劑敏感的患者。慎用于顱內(nèi)腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。

  采訪人:芬太尼在臨床使用上有注意的事項(xiàng)嗎?

  時(shí)杰:五條。第一,靜脈注射時(shí)可能引起胸壁肌肉強(qiáng)直,如一旦出現(xiàn),需用肌肉松弛劑對(duì)抗。靜脈注射太快時(shí),還能出現(xiàn)呼吸抑制,應(yīng)注意。第二,有成癮性,應(yīng)警惕。第三,貼片與其他阿片類及鎮(zhèn)靜劑合用時(shí),后者劑量應(yīng)減少1/3。第四,貼片應(yīng)從小劑量用起,50μg以上規(guī)格僅用于已耐受阿片類藥物治療的患者。第五,本品藥液有一定的刺激性,避免涂抹于皮膚和黏膜表面或進(jìn)入氣管內(nèi)。

  呈現(xiàn)為毒品面孔的芬太尼

  采訪人:什么是阿片類藥物?芬太尼屬于阿片類藥物嗎?

  時(shí)杰:阿片類藥物是指任何天然的或合成的、可對(duì)機(jī)體產(chǎn)生類似嗎啡效應(yīng)的一類藥物,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸中樞等藥理作用,臨床上用于治療中到重度疼痛、心源性哮喘等疾病,但同時(shí)也具有較強(qiáng)的成癮性和耐受性,濫用后易產(chǎn)生依賴。芬太尼是迄今發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的阿片類藥物。

  采訪人:什么叫芬太尼物質(zhì)?芬太尼家族又指什么?

  時(shí)杰:芬太尼物質(zhì)是指人工合成的、藥理作用與嗎啡類似,但比嗎啡有著更強(qiáng)效的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸中樞等作用的一類藥物。臨床上常用作強(qiáng)效麻醉鎮(zhèn)痛藥,但同時(shí)也具有較強(qiáng)的成癮性和耐受性,極少量攝入就可造成傷害或?qū)е滤劳觥?

  芬太尼家族是指芬太尼及以芬太尼為先導(dǎo)化合物,通過(guò)結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系研究,設(shè)計(jì)合成并篩選得到了一系列活性更高的芬太尼類衍生物共同組成。包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿芬太尼等。

  采訪人:作為毒品,它與冰毒、可卡因、海洛因有什么不同?

  時(shí)杰:芬太尼的藥理作用與嗎啡類似,但其等效鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的100倍,起效迅速且作用時(shí)間極短,靜脈注射后1分鐘起效,4分鐘達(dá)高峰,維持作用30分鐘。由于芬太尼的強(qiáng)效作用,易發(fā)生急性中毒和因呼吸中樞抑制而導(dǎo)致死亡。

  可卡因和冰毒均屬于興奮劑,可卡因?yàn)樘烊慌d奮劑,冰毒為合成興奮劑,兩者主要以興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)為主;海洛因也屬于阿片類藥物,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,但芬太尼藥效作用更強(qiáng)。據(jù)折算,1g芬太尼相當(dāng)于40g海洛因,1g其他芬太尼類物質(zhì)相當(dāng)于1.25-66.8g海洛因。其中衍生物卡芬太尼,其藥效和毒性是海洛因的5000倍,約為2毫克就足以使一個(gè)成年人死亡。

  采訪人:為什么稱芬太尼為第三代毒品或“實(shí)驗(yàn)室毒品”?

  時(shí)杰:一是由于芬太尼類物質(zhì)的前體物質(zhì)易獲得, 所需的化學(xué)品和設(shè)備也容易獲得,并且合成工藝簡(jiǎn)單, 這有利于小型藥物販運(yùn)組織走私并小規(guī)模生產(chǎn)。通過(guò)對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)修改,導(dǎo)致新型結(jié)構(gòu)化學(xué)品源源不斷地出現(xiàn),秘密制造層出不窮。

  二是由于芬太尼及其類似物在產(chǎn)品中的含量通常是微量的,無(wú)論是藥物還是非法制造的材料等,對(duì)檢查和監(jiān)測(cè)都帶來(lái)了很大的困難。

  三是它們通常以海洛因或處方藥為幌子出售,加劇了過(guò)量服用和相關(guān)死亡的風(fēng)險(xiǎn)。如何判定其致癮性等問(wèn)題,也讓這類新精神活性物質(zhì)成為中國(guó)和其他國(guó)家在管制和執(zhí)法時(shí)的新難題。

  因此,芬太尼衍生物不斷被“設(shè)計(jì)”出來(lái),并廣泛濫用,成為繼傳統(tǒng)毒品、合成毒品之后的第三代毒品的典型代表。

  采訪人:為什么麻醉“良藥”會(huì)成為致命毒藥?

  時(shí)杰:芬太尼的藥理藥效作用特點(diǎn)也是導(dǎo)致其致命的不良反應(yīng)或毒性的主要原因,主要表現(xiàn)為芬太尼同時(shí)具有強(qiáng)效鎮(zhèn)痛效應(yīng)和高濫用潛力,可快速透過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入大腦,短時(shí)間形成血藥高峰,極易形成耐受和藥物依賴。盡管芬太尼在臨床上使用是安全的,但濫用或娛樂(lè)性使用含此類物質(zhì)的毒品則是極其危險(xiǎn)的,非常容易發(fā)生急性中毒和因呼吸中樞抑制而導(dǎo)致的死亡。

  除此之外,死亡原因還在于毒品市場(chǎng)流行的芬太尼衍生物往往出自地下實(shí)驗(yàn)室,其實(shí)際成分、純度、含量都是未知數(shù)。由于加工制造過(guò)程和工藝都極不規(guī)范,因此一批藥的不同藥片之間的藥物含量差異也非常之大。加之濫用者隨意改變攝入方式、劑量等危險(xiǎn)方式吸毒,都是致命中毒的危險(xiǎn)因素。因此,芬太尼類藥物成為了吸毒人群的致死毒藥。

  危險(xiǎn)的芬太尼,需加強(qiáng)管制

  采訪人:目前國(guó)際上哪類藥品屬于管制藥品?

  時(shí)杰:管制藥品包括麻醉藥品、精神藥品(簡(jiǎn)稱“麻精藥品”)。

  國(guó)際麻精藥品管制三大公約《麻醉藥品單一公約》《精神藥品公約》《聯(lián)合國(guó)禁止非法販運(yùn)麻醉藥品和精神藥品公約》,對(duì)麻精藥品的分類、管制范圍、管制措施、國(guó)際販運(yùn)等內(nèi)容均進(jìn)行了規(guī)定,明確其只限于醫(yī)療使用和科學(xué)應(yīng)用,濫用會(huì)產(chǎn)生公共衛(wèi)生、社會(huì)和經(jīng)濟(jì)問(wèn)題,需要采取嚴(yán)格的管制措施,必要時(shí)會(huì)通過(guò)開(kāi)展國(guó)際合作達(dá)到管制目的。包括美國(guó)、英國(guó)和中國(guó)在內(nèi)的世界上絕大多數(shù)國(guó)家都是三大公約締約國(guó)。

  但是新精神活性物質(zhì),即“策劃藥”或“實(shí)驗(yàn)室毒品”,是指未被國(guó)際禁毒公約管制,但存在濫用并會(huì)對(duì)公眾健康帶來(lái)威脅的物質(zhì)。這些物質(zhì)一般通過(guò)對(duì)現(xiàn)有毒品的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修改獲得,不僅具有與管制毒品相似甚至更強(qiáng)的興奮、致幻、麻醉等效果,而且能逃避法律的管制。

  采訪人:我國(guó)是從什么時(shí)候開(kāi)始的?采取了哪些措施加強(qiáng)管制?

  時(shí)杰:我國(guó)從1996年將芬太尼列入《麻醉藥品品種目錄》進(jìn)行管制。國(guó)家高度重視包括芬太尼類在內(nèi)的新精神活性物質(zhì)的立法,并陸續(xù)采取措施建立和完善具有依賴性潛力物質(zhì)的管制機(jī)制。截至目前,我國(guó)列管的新精神活性物質(zhì)已達(dá)170種,國(guó)際社會(huì)關(guān)注的芬太尼類物質(zhì)我國(guó)已列管25種,超過(guò)聯(lián)合國(guó)關(guān)注的21種。同時(shí),進(jìn)一步的依法管制工作仍在進(jìn)行中,例如,我國(guó)將對(duì)芬太尼類物質(zhì)進(jìn)行整類列管,以應(yīng)對(duì)其現(xiàn)實(shí)危害和潛在威脅,保護(hù)人民群眾免受毒品侵害。此外,近年來(lái)我國(guó)破獲多起制販新精神活性物質(zhì)案件,嚴(yán)厲打擊非法生產(chǎn)、販毒、走私活動(dòng)。我國(guó)還高度重視禁毒國(guó)際合作,在緝毒執(zhí)法、情報(bào)交流、替代發(fā)展、減少需求、執(zhí)法培訓(xùn)等方面取得了務(wù)實(shí)成果。

  4月1日,公安部、國(guó)家衛(wèi)健委、國(guó)家藥監(jiān)局聯(lián)合發(fā)布公告,宣布從5月1日起將芬太尼類物質(zhì)列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補(bǔ)目錄》。已列入《麻醉藥品和精神藥品品種目錄》和《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補(bǔ)目錄》的芬太尼類物質(zhì)依原有目錄予以管制。

  采訪人:您作為專家,需要向社會(huì)和年輕人強(qiáng)調(diào)些什么?

  時(shí)杰:“一朝吸毒,十年戒毒,終生想毒”。毒品千萬(wàn)嘗不得,年輕人一定要有禁毒意識(shí),并樹(shù)立科學(xué)的認(rèn)知觀,對(duì)自己的行為負(fù)責(zé)。避免好奇和盲目從眾心理,提高對(duì)披著各種外衣出現(xiàn)的毒品的辨識(shí)能力,提高對(duì)新型毒品的危害性的認(rèn)識(shí),提高自控力,并時(shí)刻謹(jǐn)記“珍惜生命,遠(yuǎn)離毒品”。要鼓勵(lì)更多的社會(huì)力量和社會(huì)組織參與禁毒工作,扎實(shí)推動(dòng)禁毒工作社會(huì)化,切實(shí)維護(hù)社會(huì)和諧穩(wěn)定。

(編輯:愛(ài)娣)



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